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来那度胺存在的作用机制是什么

日期:2018-08-16 16:05:22
作者:华印-顽皮豹
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来那度胺已被用于成功治疗炎症性疾病和癌症,存在多种作用机制,并且可以通过将它们组织为体外和体内作用机制来简化它们。

在体外,来那度胺有三个主要活动:直接抗肿瘤作用,抑制血管生成和免疫调节。在体内,来那度胺通过抑制骨髓基质细胞支持,通过抗血管生成和抗破骨细胞来直接和间接诱导肿瘤细胞凋亡效果和免疫调节活性。来那度胺具有广泛的活性,可用于治疗许多血液和实体癌症。

在分子水平上,来那度胺已被证明与泛素E3连接酶相互作用cereblon 和目标这种酶以降解Ikaros基因转录因子IKZF1和IKZF3。这种机制是出乎意料的,因为它表明来那度胺的主要作用是重新靶向酶的活性而不是阻断酶或信号传导过程的活性,从而代表一种新的药物作用模式。该机制的更具体的含义是来那度胺和可能的其他沙利度胺衍生物的致畸和抗肿瘤特性可以解除分离。

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